그림 3

그림 3. G 단백질 결합 수용체(GPCR)를 통한 포도당 감지 및 신호 전달.

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피규어 뷰어

포도당 감지에서의 aGPCR

aGPCR은 GPCR 슈퍼패밀리의 5대 주요 하위 패밀리( GRAFS 분류 ) 중 하나입니다. 이 GPCR 하위 패밀리는 세포외 도메인(ECD), 7개의 막관통 도메인(7TM), 그리고 세포내 C-말단 꼬리(ICD)의 세 가지 도메인으로 구성됩니다. 이 패밀리의 또 다른 특이한 특징은 ECD 영역의 GAIN 도메인에 고도로 보존된 자가분해 절단 부위가 존재한다는 것입니다. 이 자가분해로 인해 aGPCR은 N-말단 단편(NTF)과 C-말단 단편(CTF)으로 절단되어 aGPCR 신호 전달을 활성화하는 리간드인 스타첼 (Stachel)이 노출됩니다. NTF 도메인은 세 가지 ADGRL(1-3) 모두에서 구조적으로 유사하며, 렉틴(탄수화물 결합 단백질) 도메인과 상동적인 시스테인 풍부 영역을 포함합니다. aGPCR 구조, 리간드 결합 모티프 및 신호 전달에 대한 설명은 당뇨병 및 비만과 같은 질환에서 이러한 aGPCR을 표적으로 하는 약물 발견에 대한 동기를 부여했습니다[ 88 ].